Тромболитики 5 поколения список препаратов

Тромболитическая терапия — вид фармакологической терапии, направленный на восстановление кровотока в сосуде за счёт лизиса тромба внутри сосудистого русла.

Содержание

Принцип действия [ править | править код ]

Активация фибринолитической активности крови за счёт перевода плазминогена в его активную форму — плазмин.

Препараты для тромболитической терапии называют тромболитиками, фибринолитиками или активаторами плазминогена (синонимы).

В отличие от гепаринов, которые только замедляют формирование тромботических масс, данная терапия способствует их разрушению и восстановлению кровотока по закупоренным сосудам.

Тромболитическая терапия наиболее эффективна в период до 3 часов от образования тромба.

История [ править | править код ]

Предпосылки к развитию данного вида терапии появились в 1933 году, когда на руках у врача Tillet W.S. умирает дочь. Уже тогда он смог связать заболевание своей дочери с несворачивающейся кровью в чашке Петри, в которую она сплевывала мокроту. В 1938 году было доказано выделение β-гемолитическим стрептококком группы А фермента стрептокиназы. В 1940 году описан механизм действия фермента, основанный на его связывании с плазминогеном в крови, приводящей к его переводу его в активную форму — плазмин.

1976 год считается годом рождения тромболитической терапии, когда впервые была опубликована статья Чазова Е. И. о внутрикоронарном лизисе тромба при помощи Стрептазы. Позже, в 1979 году, эти данные были подтверждены Rentrop K.T.

Главными недостатками стрептокиназы:

  • её чужеродность организму человека, а, следовательно, и большое количество аллергических реакций
  • малый период полувыведения, что требует длительного (в течение 60 минут) её введения
  • неспецифичность активации плазминогена — большое количество геморрагических осложнений и истощение противосвертывающей системы.

Все эти факторы и послужили поводом к разработке новых средств, не имеющих данных недостатков.

Используемые тромболитические агенты [ править | править код ]

К настоящему времени известны следующие агенты [1] :

О бразование тромбов, сопровождает множество сердечнососудистых заболеваний. В большинстве случаев подобный процесс несет колоссальную опасность для жизни. Потому терапия должна начинаться незамедлительно после обнаружения расстройства.

Тромб — это сгусток форменных клеток крови и белка фибрина. Он обладает высокой плотностью, потому частично или полностью перекрывает просвет кровоснабжающей структуры.

При нарушении диаметра вены, вероятно развитие некроза тканей и гангрены. Артериальные образования имеют склонность двигаться по руслу, закупоривая коронарные структуры, в большинстве случаев провоцируют летальный исход.

Тромболитики — это большая группа препаратов селективного и неизбирательного действия, суть которых заключается в способности растворять уже сформировавшиеся сгустки фибрина и форменных клеток крови.

Это ключевое отличие средств данного типа от антиагрегантов и прочих, которые предотвращают тромбообразование.

Перечень показаний строгий, необоснованно расширять его и применять медикаменты в спорных случаях нельзя.

Также требуется тщательно подбирать наименования и поколения, потому как многие представляют опасность для здоровья и жизни пациента. Ни о каком самостоятельном использовании речи не идет.

Фибринолитики (другое название средств подобного типа) не могут приниматься на длительной основе, потому как это медикаменты краткосрочного назначения. Требуются для терапии острых состояний и превенции рецидивов

Механизм действия

В основе работы фармацевтических средств данной группы лежит способность к лизису (растворению) особого вещества, так называемого фибрина.

Согласно исследованиям, это белок, который в определенной концентрации присутствует в крови всегда. Независимо от состояния здоровья пациента. Речь идет о клинической норме.

При развитии тромбов, объем этого вещества существенно растет.

В рамках адекватного положения дел, концентрация фибрина уравновешивается влиянием другого соединения, плазмина. Баланс хрупкий, но поддерживается постоянно благодаря сложной сигнальной системе.

В рамках многих патологических процессов количество белка увеличивается, что и приводит к специфическим последствиям в виде образование кровяного сгустка. Требуется срочное его устранение, во избежание осложнений. Здесь на помощь и приходят препараты тромболитики.

Речь идет о разнородной группе медикаментов, со схожим, но не идентичным действием. Основной механизм достижения эффекта во всех случаях основан на способности растворять сам фибрин, который выступает связующей основой сгустка.

В норме, при достаточном терапевтическом результате, образование устраняется, кровоток восстанавливается. В дальнейшем средство предотвращает повторные эпизоды патологии.

Однако возможны варианты. Многие медикаменты разрушают не только фибрин, но и прочие вещества, придающие крови ее реологические свойства, достаточную вязкость, что может быть опасно.

Из-за столь неоднозначного действия, даже современные медикаменты используются с большой осторожностью в рамках короткого курса для купирования острого состояния и предотвращения повторных эпизодов. Вопрос выбора конкретного наименования ложится на плечи врача. Зачастую времени на долгие размышления нет.

Читайте также:  Как вылечить непроходимость маточных труб

Классификация

Тромболитические препараты классифицируют по поколениям. Всего их выделяют три. Они отличаются коренным образом.

Несмотря на, в целом, идентичные показаниям, механизм влияния, эффективность, степень безопасности, круг потенциальных пациентов всегда различен. Это нужно учитывать при назначении.

Поколение Название
1
  • Стрептокиназа (Кабикиназа, Целиаза).
  • Урокиназа.
  • Тромбофлюкс.
2
  • Актилаза (Актилизе).
  • Альтеплаза.
  • Проурокиназа (Пуролаза).
3
  • Ретаплаза.
  • Тенектеплаза (Метализе).
  • Ланотеплаза.
  • Антистреплаза.

1 поколение

Старые лекарства, которые показаны в критических случаях, когда других вариантов нет. За значительную действенность приходится платить такими же рисками.

Стрептокиназа

Наиболее активно используется в неотложных случаях.

Синтезирован из продуктов жизнедеятельности представителей одноименной пиогенной флоры. Благодарить за наличие такого средства нужно стрептококки некоторых видов.

Является крайне тяжелым и опасным препаратом, потому как действует не избирательно. Селективности нет. По этой причине использование Стрептокиназы ограничено насколько возможно.

Вместе с тем, именно это средство считается «тяжелой артиллерией», и применяется в неотложных состояниях, поскольку фармакологический эффект очень сильный.

Основная опасность заключается в отсутствии избирательности. Действует препарат сразу и на фибрин и на все вещества, которые придают крови вязкость.

Ткань становится слишком жидкой, что может привести к обильным кровотечениям, особенно при наличии склонности к таковым.

Исходя из этого, врачи назначают Стрептокиназу не всем и далеко не всегда. Требуется тщательно оценить состояние больного, показания, целесообразность использования.

Речь идет не только о самом препарате, но и об основном действующем веществе.

На фармацевтическом рынке существует список наименований, содержащих стрептокиназу в составе: Кабикиназа, Целиаза, Авелизин, Тромбофлюкс и прочие.

Большой роли это не играет. Медикаменты полностью идентичны.

Урокиназа

Средство впервые было выделено из мочи человека, что и дало название.

Как и в случае с предыдущим наименованием, это лекарство первого поколения, не селективное. Действует грубо и без разбора.

Помимо собственно тромболитического эффекта обладает чрезмерно выраженным антиагрегантным, влияет на реологические свойства крови, делает ее жидкой, возможна повышенная ломкость сосудов, их проницаемость. Все это факторы развития массивных, опасных для жизни и здоровья кровотечений.

Ключевое отличие от Стрептокиназы — большая избирательность, преимущественно медикамент воздействует на фибрин.

Однако и этот фактор не позволяет назвать его безопасным. Большой роли это не играет, потому средства первого поколения полностью взаимозаменяемы и одинаково эффективные.

Есть и положительный момент в такой идентичной фармацевтической активности. Оба названных средства имеют в составе разные вещества, потому при непереносимости одного, можно прибегнуть к применению другого.

2 поколение

Средства этого типа безопаснее предыдущих, потому имеет смысл использовать именно их.

Однако до сих пор в медицинских кругах идут споры, имеют ли они преимущество в плане фармацевтической активности перед первым поколением.

Проурокиназа

Средство имеет много общего с названным выше. Тромболитик Пуролаза (торговое название) обладает массой плюсов, если сравнивать его с предшественниками. В основном речь идет о большей избирательности.

Хотя полной селективности добиться и не удалось, влияние Проурокиназа оказывает в основном на фибрин, только во вторую очередь на прочие специфические вещества, что делает лекарство потенциально более безопасным.

Возможно использование у широкого круга пациентов. В любом случае, назначение детям и беременным, также кормящим женщинам противопоказано, что ограничивает «маневр» при определении тактики терапии.

Несмотря на сказанные про безопасность слова, все же риски летальных кровотечение сохраняются.

Они ниже примерно на 80%, но это не показатель. Многое зависит от особенностей организма пациента, заболеваний в анамнезе.

В условиях неотложного состояния нет возможности тщательно изучить человека, потому предпочтение в более легких случаях отдается именно средствам второго поколения, как менее опасным.

Алтеплаза

Принципиально отличается от названных выше. Основная особенность наименования — более специализированная сфера применения.

Лекарство назначается при перенесенном инфаркте, инсульте, тромбоэмболии легочной артерии в рамках коррекции неотложного состояния и для предотвращения повторений, рецидивов. С определенными оговорками, которые описаны даже в аннотации и учитываются докторами.

Важная особенность Алтеплазы — возможность использования у детей, пожилых пациентов, беременных женщин и кормящих матерей.

Средство способно спровоцировать кровотечения, но риски в данном случае ниже, даже если сравнивать с другими медикаментами второго поколения.

Побочные эффекты при грамотном применении встречаются сравнительно редко, что делает наименование предпочтительным для использования.

Есть данные о попытках назначения в рамках прочих состояний: тромбоза вен конечностей и иные. Но действенность сомнительна.

Потому нужно придерживаться основных показаний, описанных в инструкции. Средство имеет несколько торговых названий, в том числе Актилизе и другие.

Отличаются они только производителем и, соответственно, стоимостью на тот или иной медикамент. Есть смысл обратиться с вопросом выбора к лечащему специалисту. Самовольное использование оригинала и аналогов недопустимо и опасно.

Список препаратов-тромболитиков неполный. Рассмотрены только основные действующие вещества. Что же касается названий, таковых еще больше.

3 поколение

Тромборассасывающие препараты последнего поколения обладают наибольшей избирательностью, что делает их идеальными в терапии основной части патологических процессов, сопряженных с образованием кровяных сгустков в русле.

Несмотря на селективность, частичное влияние на прочие соединения, а значит и на текучесть крови, оказывается все равно.

Читайте также:  Пцр на впч как сдавать женщине

Риски осложнений сохраняются, но они меньше чем у предыдущих типов.

Тенектеплаза

Торговое название — Метализе. На данный момент представляет последнее поколение фибринолитиков. Используется преимущественно для лечения тромбоза после инсульта, инфаркта, перенесенных травм, ТЭЛА (поражение легочной артерии).

В клинических ситуациях назначается значительно реже, потому как не обладает достаточной эффективностью.

Вводится внутривенно. Как и другие тромболитики не подходит для длительного применения, но и не отличается такой опасностью, потому как раз третье поколение в большей мере используется для предотвращения рецидивов тромбоза при поддерживающей терапии.

Ретаплаза

Еще более специализированный медикамент с фибринолитическим действием, применяется для рассасывания тромбов и восстановления движения крови по коронарным артериям.

Имеет смысл назначать его пациентам после перенесенного инфаркта, и в предшествующем состоянии, потому как он позволяет предотвратить катастрофу при частичной закупорке сосудов, питающих миокард.

Различия в ценах

Цена препаратов растет в соответствии с поколением. Медикаменты последней группы крайне дороги (та же Тенектеплаза, торговое наименование Метализе, можно приобрести минимум за 25 000 рублей, обычно цифры еще выше).

Второе поколение: Актилизе стоит от 15 000 руб, Пуролаза от 8500 руб. Именно оно считается золотым стандартом в плане безопасности и эффективности.

Однако в медицинских учреждениях России и стран СНГ предпочитают использовать морально устаревшие, опасные, но притом мощные наименования вроде Стрептоканизы (стоимость от 1050 руб), Тромбофлюкса (от 3 150 руб.) и Урокиназы (от 1500 руб)

Показания

Основания для применения медикаментов различные. Среди ключевых, которые описаны в инструкциях производителей:

  • Тромбоэмболия легочной артерии . Закупорка крупнейшего сосуда малого круга кровообращения. Сопровождается тяжелым состоянием больного. При частичном закрытии просвета шансы на восстановление есть.

  • Перенесенный инфаркт, спровоцированный сгустком крови. Проведение терапии незамедлительное, потому как процесс длящийся, чем больше тромб закрывает коронарную артерию, тем объемнее участок отмирания.

Симптомы предынфактного состояния подробно описаны здесь , примерные последствия обширного инфаркта тут .

  • Инсульт, также спровоцированный сгустком. Основание идентично. Только в этом случае наблюдается некроз не кардиальных структур, а тканей головного мозга, центральной нервной системы. Подробнее о признаках предынсультного состоянии читайте в этой статье .

  • Тромбоз вен, артерий. Независимо от локализации. В том числе и нижних конечностей .

  • Наконец, средства названного типа активно используются в рамках лечения образовавшихся сгустков внутри самого сердца.

Несмотря на сказанное, не все медикаменты одинаково подходят для разных случаев, описанных в показаниях. Необходимо подбирать тип, отталкиваясь от конкретного патологического процесса.

При применении средств из группы тромболитиков, нужно учитывать несколько важных моментов:

  • Тромболитики редко используются для терапии пациентов младше 18 и старше 75 лет. Это может быть еще более опасно. Вопрос решается индивидуально, по показаниям.
  • Параллельное использование антикоагулянтов, вроде Гепарина и его аналогов, также нестероидных противовоспалительных средств, риск кровотечения существенно растет. Потому нужно отказаться от применения таковых.
  • Ингибиторы АПФ (противогипертензивные) при совместном использовании повышают риски иммунного ответа, аллергической реакции.

Дозировку подбирают исходя из тяжести состояния, с учетом данных анамнеза (идеальный вариант, если таковые есть). В сложных случаях, когда нет времени на раздумья, приходится полагаться на опыт.

Противопоказания

Перечень таковых крайне широкий. Многие имеют относительный характер, то есть после решения вопроса можно прибегнуть к применению препаратов, большинство же — абсолютный.

  • Возраст до 18 или свыше 75 лет.
  • Беременность, период грудного вскармливания. Все 4 случая не всегда аксиоматичны, потому требуется учет обстоятельств и факторов. При необходимости некоторые наименования могут применяться у данных категорий больных.
  • Склонность к кровотечениям, наличие таковых в анамнезе или в текущий момент.
  • Геморрагический инсульт , реальный или предполагаемый.
  • Нестабильное течение артериальной гипертензии, отсутствие эффекта от проводимой коррекции показателей тонометра.
  • Васкулит , флебит — воспалительные поражение сосудов инфекционного или аутоиммунного происхождения.
  • Роды, оперативные вмешательства менее 10 суток назад.
  • Индивидуальная непереносимость конкретного наименования.
  • Поливалентная аллергическая реакция. То есть ответ на множество препаратов. К счастью, встречается редко.
  • Сердечная, почечная недостаточность в декомпенсированной фазе.
  • Геморрагическая ретинопатия, когда присутствует риск кровоизлияния в сетчатку глаза.
  • Панкреатит, цирроз печени, острые заболевания пищеварительного тракта, в том числе язва желудка.
  • Сосудистые аномалии, мальформации или аневризмы.
  • Опухоли, доброкачественные и злокачественные. Склонные к нарушению собственной анатомической целостности.
  • Перенесенный геморрагический инсульт. Выраженный обширный ишемический тип того же состояния.
  • Развитые фазы туберкулеза.

Перечень примерный. Более подробно описан в аннотации к конкретному препарату.

Подойти к анализу нужно тщательно, потому как риски крайне высоки.

Побочные эффекты

Список фибринолитиков широкий, и количество нежелательных явлений всегда отлично. Встречаются таковые сравнительно редко, тем более при правильном использовании.

  • Наружные и внутренние кровоизлияния. В первом случае проявляют себя синяками, гематомами. Во втором обнаруживаются позже, часто пациент даже не понимает, что произошло, пока не станет слишком поздно.
  • Аллергические реакции. От простой кожной сыпи до отека Квинке и анафилактического шока. Предсказать влияние конкретного вещества, а значит и препарата на организм невозможно, пока средство не будет использовано.
  • Аритмии. Встречаются и того реже.
Читайте также:  Какого цвета желчь при рвоте

Особенно опасны в плане побочных явлений средства 1-го поколения. Новые медикаменты переносятся намного легче.

Препараты для тромболизиса используются в крайних случаях, как мера по растворению кровяного сгустка после неотложных состояний.

Назначаются как в острый, так и в последующий реабилитационный период. Но нужно проявить максимум осторожности.

Ни о каком самовольном использовании не идет речи. Только с назначения специалиста в строго описанной схеме.

Тромбоз и тромбоэмболия — опасные проявления сосудистых заболеваний. Тромболитические препараты быстро растворяют фибриновый тромб и возобновляют микроциркуляцию крови. Вводят их исключительно в условиях стационара в течение первых 2 часов, что даст возможность избежать серьезных последствий.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Даже "запущенный" варикоз можно вылечить дома, без операций и больниц. Просто прочитайте что говорит Екатерина Андреева читать рекомендацию.

Показания к применению

Введение тромболитических средств проводится медленно, внутривенно, капельно, с постоянным контролем показателей крови, в первую очередь протромбинового индекса. Максимально быстрый эффект возможно достичь при введении их непосредственно в место образования тромба. Важен временной аспект: чем меньше пройдет времени с момента тромбоза до начала лечения, тем больше шансов полного расщепления тромба и восстановления функций организма. Тромболитики назначают при следующих патологиях:

  • инсульт;
  • инфаркт миокарда;
  • закупорка легочной артерии и периферической;
  • тромбозы глубоких вен;
  • закупорка артерий;
  • внутрисердечные тромбы.

Вернуться к оглавлению

Классификация тромболитических препаратов

Тромболитические средства дифференцируют по разным критериям. По способу влияния выделяют три категории:

Лекарства этой группы можно выделить в две основные группы.

  • Плазменного происхождения (прямые). Оказывают прямое лизисное действие на фибрин.
  • Агенты (непрямые). Активируют плазмин, разрушающий фибриновый тромб.
  • Комбинированные. Совмещают свойства препаратов.

Кроме этого, существует классификация по поколениям. К первой группе относятся энзимы естественного происхождения с системным действием, остальные средства созданы при помощи нанотехнологий. Препараты 2 поколения гипоаллергенные. Поэтому средства чаще используются в терапии сосудистых заболеваний. Представители 5 поколения сочетают свойства тромболитиков, урокиназы и плазминогена. Распределение этих медикаментов представлено в таблице:

Список препаратов и механизм их действия

В тромболитической терапии используют препараты, приведенные в таблице:

Очень важно! Андреева E.: «Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрого лечения варикоза» читать далее.

«Фибринолизин»
Разрушает фибриноген, протромбин, тромбопластин
Восстанавливает нормальное кровообращение
Понижает свертываемость крови
«Стрептокиназа» Потенциирует фибринолитическую ферментную систему
Расщепляет фибриновые сгустки
Понижает сопротивление периферийных сосудов
«Урокиназа» Активирует плазминоген и превращает его в плазмин
«Альтеплаза» Провоцирует фибринолиз непосредственно в сгустке.
«Тенектеплаза» Быстродействующий искусственный препарат с избирательностью к фибрину
«Плазминоген» Преобразуется в плазмин под воздействием внешних факторов
Расщепляет фибриновый сгусток

Вернуться к оглавлению

Побочные действия

К тексту есть комментарии вы можете их прочитать

Тромболитическая терапия может спровоцировать развитие нежелательных эффектов, самыми частыми из которых являются геморрагические осложнения и внутричерепные кровоизлияния. При лечении препаратами 1 поколения частыми являются анафилактические аллергические реакции. Кроме этого, может развиваться гипотония, повторные тромбозы, кровотечение из места инъекции, усиление коронарных болей, отек легких, кардиогенный шок. Комбинированные средства нового 5 поколения наиболее безопасны.

Противопоказания

Проводить терапию тромболитиками нельзя пациентам с острыми кровотечениями и из внутренних органов, сосудистыми заболеваниями и травмами головного мозга, кровотечениями, а также при переломах трубчатых костей, панкреатите, перикардите и беременности. Если пациент в анамнезе имеет геморрагический инсульт, гипертензию, заболевания почек или недавние хирургические вмешательства, то решение о применении препаратов принимает врач, оценивая состояние больного и возможность развития побочных эффектов.

Противопоказания к введению тромболитиков делятся на абсолютные и относительные, при которых использование препаратов возможно по усмотрению врача.

Передозировка

Тромболитики очень быстро выводятся из организма. Спровоцировать передозировку — достаточно сложно. Если это случилось, немедленно прекращают введение. При развитии кровотечения, угрожающего жизни пациента, внутривенно капельно вводят ингибиторы фибринолиза, в том числе средства аминокапроновой или транексамовой кислоты, «Контрикал».

Тромболитики — действенные препараты в лечении сосудистых заболеваний, сопровождающихся образованием тромбов. Список препаратов этой группы довольно обширный, но наиболее востребованными остаются средства 2 поколения. Благодаря современной методике, есть возможность вводить эти лекарства непосредственно в тромб. Их своевременное использование способно не только сохранить трудоспособность пациента, но и спасти его жизнь.

Вам все еще кажется, что вылечить варикоз невозможно?

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с расширением вен и некрасивыми участками на теле пока не на вашей стороне.

И вы уже думали о стационарном лечении? Оно и понятно, ведь варикоз — очень опасное заболевание, которое при несвоевременном лечении может закончиться летальным исходом. Звездочки на ногах, быстрая утомляемость, ужасные вздувшиеся вены. Все эти симптомы знакомы вам не понаслышке.

Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Рекомендуем прочитать историю Екатерины Андреевой. Читать статью >>

reekz
Оцените автора
Добавить комментарий

Adblock detector