Рокурония бромид инструкция

Содержание:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рокурония бромид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рокурония бромид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Рокурония бромид

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Синтетический моночетвертичный стероидный аналог векурония. Коэффициент распределения n-октанол/вода равен 0,5 при 20 °C. Молекулярная масса 609,70.

Фармакология

Конкурентный антагонист ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов скелетной мускулатуры. Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Оказывает слабое ваголитическое действие, увеличивает ЧСС в пределах 30%, практически не влияет на высвобождение гистамина (при проведении клинических испытаний отмечалось у 0,8% пациентов, 9/1137).

ED95 (доза, необходимая для подавления на 95% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии — примерно 0,3 мг/кг. После однократного в/в введения 0,6 мг/кг интубация возможна через 1,6 мин — у взрослых и 1 мин — у детей старше 3 мес; максимальный миорелаксирующий эффект достигается через 1,8 мин — у взрослых, 0,8–1 мин — у детей 3 мес–12 лет и 3,7 мин — у пациентов старше 65 лет; продолжительность эффекта составляет у взрослых 22 мин, у детей 1–12 лет — 26 мин, у детей 3 мес–1 г — 41 мин, у пожилых пациентов — 46 мин. Время достижения и продолжительность эффекта являются дозозависимыми.

Распределение носит двухфазный характер. Т1/2 в быстрой фазе — 1–2 мин, в медленной фазе — 14–18 мин. Объем распределения — 0,21–0,3 л/кг. Связывается с белками плазмы на 30%. Т1/2 — 97 мин, Cl — 3,7 мл/кг/мин (у детей — выше). Метаболизируется в печени с образованием 17-деацетил-рокурония, обладающего слабой миорелаксирующей активностью. Элиминируется в основном с желчью (70%), в меньшей степени почками (30%).

Длительность действия увеличивается в 1,5 раза у больных с печеночной недостаточностью, при почечной недостаточности фармакокинетика не меняется.

В проведенных исследованиях на животных не выявлено канцерогенного действия, мутагенных эффектов, влияния на фертильность.

Применение вещества Рокурония бромид

Кратковременная миорелаксация (для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Противопоказания

Ограничения к применению

Нарушение кислотно-щелочного или электролитного баланса, ожоги, кахексия, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции печени, нервно-мышечные заболевания ( в т.ч. миастения), легочная гипертензия, почечная недостаточность, возраст до 3 мес (отсутствует достаточный клинический опыт).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект применения превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). Проникает через плаценту. В исследованиях на крысах не выявлено тератогенного эффекта дозы 0,3 мг/кг.

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, проникает ли рокурония бромид в грудное молоко.

Побочные действия вещества Рокурония бромид

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, в т.ч. тахикардия, снижение или повышение АД .

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, икота.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Прочие: местные реакции — припухлость и боль в месте введения при экстравазации.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином. Эффект усиливают аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, ванкомицин, бацитрацин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО , протамина сульфат, соли магния, глюко- и минералокортикоиды, хинидин, другие недеполяризующие миорелаксанты. Атропин, гиосциамин — усиливают ваголитический эффект. Ослабляют эффект: аминофиллин, теофиллин, фенилэфрин, фенитоин, тиамин.

Средства для ингаляционного наркоза (энфлуран, изофлуран) усиливают и пролонгируют эффект (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%).

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД , коллапс, слабость скелетной мускулатуры, апноэ, шок.

Лечение: ИВЛ , после появления признаков спонтанного восстановления — неостигмина бромид, пиридостигмина бромид, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Рокурония бромид

Должен вводиться только анестезиологом или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов. Применяют только при интубационном наркозе и при наличии условий, необходимых для проведения ИВЛ . Не влияет на сознание или порог болевой чувствительности, необходимы адекватная аналгезия и седация.

Вызывает интенсивную жгучую боль при введении в периферическую вену, поэтому вводят только после отключения сознания.

При проведении мониторинга клинического эффекта с использованием периферической нейростимуляции необходимо учитывать, что релаксация мышц гортани наступает быстрее, однако менее выражено, чем расслабление m. adductor pollicis, а диафрагма более устойчива к воздействию рокурония бромида. Более достоверным критерием возможности интубации является релаксация голосовых связок и диафрагмы по сравнению с выраженностью нервно-мышечного блока, регистрируемого с помощью периферического нейростимулятора с m. adductor pollicis.

Возможно замедление наступления эффекта у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пожилого возраста вследствие замедления кровообращения; большие дозы для ускорения развития эффекта не применяются из-за возможности пролонгирования действия.

Усилению эффекта рокурония бромида способствуют гипокалиемия (например после тяжелой рвоты, диареи, терапии диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (например после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

Перед назначением должны быть, по возможности, скорректированы тяжелые электролитные нарушения, изменения pH крови, дегидратация.

Дозы, превышающие 0,9 мг/кг массы тела, могут привести к увеличению ЧСС , что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции блуждающего нерва. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии. Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.

Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000703 от 28.09.11 — Действующее

Рокуроний Каби

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рокуроний Каби

Раствор для в/в введения бесцветный или коричневато-желтого цвета, прозрачный.

1 мл
рокурония бромид 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 3.3 мг, натрия ацетата тригидрат — 2 мг, уксусная кислота ледяная — 7.139-8.725 мг (для коррекции pH), вода д/и — до 1 мл.

5 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
5 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.

Раствор для в/в введения бесцветный или коричневато-желтого цвета, прозрачный.

1 мл
рокурония бромид 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 3.3 мг, натрия ацетата тригидрат — 2 мг, уксусная кислота ледяная — 7.139-8.725 мг (для коррекции pH), вода д/и — до 1 мл.

5 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
5 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Рокуроний Каби (рокурония бромид) — недеполяризующий миорелаксант, с короткой (ближе к средней) продолжительности действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), свойственными этому классу лекарственных веществ. Он конкурентно блокирует никотиновые холинорецепторы двигательных окончаний. Антагонистами этого эффекта являются ингибиторы холиностеразы, такие как неостигмина метилсульфат, эдрофония хлорид и пиридостигмина бромид. ED 90 (доза, необходимая для подавления на 90 % рефлекторного движения большого пальца кисти в ответ на стимуляцию локтевого нерва) при сбалансированном наркозе составляет примерно 0,3 мг/кг массы тела.

В течение 60 с после внутривенного введения рокурония бромида в дозе 0.6 мг/кг массы тела (2 × ED 90 при сбалансированном наркозе) адекватные условия для интубации создаются практически у всех пациентов. В 80 % случаев они являются наилучшими. В течение 2 минут развивается общая миоплегия. которая позволяет выполнять любые вмешательства. Длительность клинического действия препарата (до спонтанного восстановления степени мышечных сокращений до 25 % от контрольного уровня) после введения этой дозы составляет 30-40 минут. Общая длительность действия (время до восстановления степени мышечных сокращений до 90 % от контрольного уровня) — 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления степени мышечных сокращений с 25 % до 75 % от контрольного уровня (индекс восстановления) после введения рокурония бромида в виде болюса 0,6 мг/кг массы тела составляет 14 минут.

При введении рокурония бромида в меньших дозах 0.3-0.45 мг/кг (1-1,5 (ED 90 )) действие начинается медленнее и его длительность уменьшается (13-26 минут). После введения рокурония бромида в дозе 0,45 мг/кг массы тела адекватные условия для интубации создаются в течение 90 с.

При быстрой индукции анестезии пропофолом или фентанилом/тиопентапом натрия адекватные условия для интубации после введения рокурония бромида в дозе 1,0 мг/кг создаются в течение 60 с у 93 % и 96 % пациентов, соответственно. В 70 % случаев они являются наилучшими. Длительность клинического действия этой дозы достигает 1 ч. К указанному сроку нейромышечная блокада может быть безопасно устранена. После введения рокурония бромида в дозе 0.6 мг/кг адекватные условия для интубации создаются в течение 60 с у 81 % и 75 % пациентов, которым для индукции анестезии применяют пропофол или фентанил/тиопентал натрия, соответственно.

Применение рокурония бромида в дозах более 1.0 мг/кг массы тела не приводит к существенному улучшению условий для интубации, однако длительность действия при этом увеличивается. Дозы более 4 × ED 90 не изучались.

При ведении больных в отделениях интенсивной терапии рокурония бромид назначают в дозе 0.6 мг/кг. а затем в виде поддерживающей непрерывной инфузии со скоростью 0.2-0.5 мг/кг/ч в течение первого часа, когда степень мышечных сокращений восстанавливается до 10 % от контрольного уровня или появляется 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF- train of four stimulation). Дозы титруются индивидуально, в последующем их необходимо снижать под постоянным контролем TOF. Длительность применения — 7 дней.

Такой режим дозирования приводит к развитию адекватной миорелаксации. однако отмечается значительная вариабельность скорости инфузии и увеличение длительности блокады.

Время до восстановления TOF до 0.7 достоверно не зависит от общей длительности введения рокурония бромида. После непрерывной инфузии в течение 20 ч и более медиана (диапазон) времени между появлением второго ответа на TOF стимуляцию и восстановления TOF отношения до 0.7 составляет от 0.9 до 12 ч у пациентов без полиорганной недостаточности и 1.2-25.5 ч у пациентов с полиорганной недостаточностью.

У новорожденных и детей средняя скорость начала действия дозы 0.6 мг/кг выше, чем у взрослых. Длительность действия препарата у детей меньше, чем у взрослых. Длительность действия поддерживающих доз рокурония бромида 0.15 мг/кг может несколько увеличиться в условиях наркоза энфлураном и изофлу раном у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени или почек (примерно 20 минут) по сравнению с таковой у пациентов без нарушения функции печени и почек во время внутривенного наркоза (примерно 13 минут).

При последующем введении рекомендуемых поддерживающих доз кумуляции эффекта (прогрессирующего увеличения длительности действия) не отмечается. При проведении сердечно-сосудистых операций наиболее частыми изменениями, наблюдаемыми у больных во время развития максимальной блокады после введения 0.6-0.9 мг/кг массы тела, являются небольшие и клинически незначимые увеличения частоты сердечных сокращений (на 9 %) и увеличение среднего АД (на 16 %) по сравнению с контрольными значениями.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы на 30 %. Проникает через плацентарный барьер.

После однократного введения рокурония бромида в виде болюса, зависимость его концентрации в плазме от времени была экспоненциальной и состояла из трех фаз. У здоровых взрослых людей средний T 1/2 (95 % ДИ) составляет 73 (66-80) минуты, кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 203 (193-214) мл/кг, а клиренс из плазмы — 3.7 (3.5-3.9) мл/кг/мин.

Клиренс из плазмы у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек несколько снижается по сравнению с таковым у более молодых людей с нормальной функцией почек. У пациентов с заболеваниями печени средний период T 1/2 на 30 минут, а средний клиренс из плазмы снижается на 1 мл/кг/мин.

Объем распределения у новорожденных (3-12 мес) выше, чем у детей старшего возраста (1-8 лет) и взрослых.

У детей в возрасте 3-8 лет клиренс выше, а T 1/2 примерно на 20 минут короче, чем у взрослых и детей в возрасте до 3 лет.

При непрерывной инфузий в течение 20 ч и более во время искусственной вентиляции легких средний T 1/2 и средний объем распределения в равновесном состоянии увеличивается.

Отмечается высокая межиндивидуальная вариабельность, связанная с характером и степенью полиорганной недостаточности и индивидуальными обенностями пациентов. У пациентов с полиорганной недостаточностью средний T 1/2 (±SD) составлял 21.5 (±3.3) ч, объем распределения в равновесном состоянии — 1.5 (±0.8) л/кг. клиренс из плазмы — 2.1 (±0.8) мл/кг/мин. Рокурония бромид выводится с мочой и желчью.

Степень выведения с мочой достигает 40 % в течение 12-24 ч, 47 % выводится с калом. Примерно 50 % дозы выводится в виде рокурония бромида. Метаболиты в плазме не выявлены.

Показания препарата Рокуроний Каби

Применяется у взрослых и детей старше 3-х месяцев:

  • во время общей анестезии, для облегчения интубации трахеи при стандартной и быстрой последовательной индукции анестезии;
  • для миорелаксации во время хирургических вмешательств.

В отделениях интенсивной терапии (ОИТ) для краткосрочной мышечной релаксации (например, для облегчения интубации).

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл, 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество — рокурония бромид 10.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, натрия хлорид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный водный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Рокурония бромид

Код ATX М03АС09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения однократной болюсной дозы рокурония бромида изменение его концентрации в плазме крови проходит три экспоненциальные фазы. У здоровых взрослых людей средний период полувыведения (95% доверительный интервал) составляет 73 (66-80) минуты, (кажущийся) объем распределения в равновесных условиях составляет 203 (193-214) мл/кг. Плазменный клиренс составляет 3.7 (3.5-3.9) мл/кг/мин.

Рокурония бромид выводится с мочой и желчью. Экскреция с мочой достигает 40% в течение 12-24 часов. После инъекции меченого радиоактивным изотопом рокурония бромида, его экскреция составила в среднем 47% с мочой и 43% с калом в течение 9 дней. Приблизительно 50% препарата выводится в неизмененном виде. Метаболиты не обнаружены в плазме крови.

Фармакокинетика рокурония бромида изучалась у педиатрических пациентов (n=146) в возрасте от 0 до 17 лет на основе популяционного анализа фармакокинетических данных из двух клинических исследований при анестезии с применением севофлурана (введение) и изофлурана/закись азота (поддержание). Фармакокинетические параметры имели схожий клиренс (л/ч/кг) и пропорциональны массе тела. Объем распределения (л/кг) и период полувыведения (ч) снижались с возрастом (лет). Фармакокинетические параметры по каждой возрастной группе представлены ниже.

Таблица 1. Фармакокинетические параметры рокурония бромида у детей при анестезии с применением севофлурана и закиси азота (введение) и изофлурана/закиси азота (поддержание).

Новорожденные (0-27 дней)

Младенцы (28 дней – 2 месяца)

Дети ясельного возраста (3-23 месяца)

Подростки (12-17 лет)

Объем распределения (л/кг)

Период полувыведения t½ β (ч)

В контролируемых исследованиях показано, что плазменный клиренс у пациентов старческого возраста и у больных с нарушением функции почек замедлен, однако в большинстве исследований наблюдаемые различия не достигали статистической значимости. Период полувыведения у больных с заболеваниями печени возрастает в среднем на 30 минут, клиренс снижается на 1 мл/кг/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При введении рокурония бромида в виде непрерывной инфузии для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в течение 20 часов или более, средний период полувыведения и средний (кажущийся) объем распределения в равновесном состоянии рокурония бромида увеличиваются. В контролируемых клинических исследованиях была установлена выраженная межиндивидуальная вариабельность показателей, связанная с различным генезом и степенью выраженности полиорганной недостаточности и индивидуальными характеристиками больного. У пациентов с полиорганной недостаточностью средний (±SD) период полувыведения составлял 21.5 (±3.3) часа, (кажущийся) объем распределения в равновесном состоянии — 1.5 (±0.8) л/кг, и плазменный клиренс — 2.1 (±0.8) мл/кг/мин.

Фармакодинамика

Механизм действия. Эсмерон® (рокурония бромид) — быстродействующий, недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), характерными для данного класса препаратов. Он блокирует н-холинорецепторы скелетной мышцы и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Антагонистами этого действия являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы типа неостигмина метилсульфоната, эдрофония хлорида и пиридостигмина бромида.

Фармакодинамические эффекты. ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной реакции мышцы большого пальца руки в ответ на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг рокурония бромида. ED95 у младенцев ниже, чем у взрослых и детей (0.25; 0.35 и 0.40 мг/кг, соответственно).

Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) при дозе 0.6 мг/кг рокурония бромида составляет 30-40 минут. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% от контрольного уровня) составляет 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц от 25% до 75% от контрольного уровня (индекс восстановления) после болюсной дозы 0.6 мг/кг рокурония бромида равно 14 минутам. При более низких дозах 0.3-0.45 мг/кг рокурония бромида (1-1½ × ED90) начало действия наступает позже и продолжительность действия короче. При высоких дозах 2 мг/кг рокурония бромида клиническая продолжительность составляет 110 минут.

Интубация трахеи при проведении плановой анестезии. В течение 60 секунд после внутривенного введения 0.6 мг/кг рокурония бромида (2 × ED90 при внутривенной общей анестезии) практически у всех больных достигаются адекватные условия для интубации, а у 80% из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, развивается в течение 2 минут. После введения 0.45 мг/кг рокурония бромида, приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.

Быстрая последовательная индукция анестезии. При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 93% и 96% пациентов, соответственно, после введения 1.0 мг/кг рокурония бромида. Из них, у 70% больных они оцениваются как отличные. Клиническая продолжительность действия рокурония бромида при этой дозе составляет около 1 часа, после чего нервно-мышечная проводимость может быть восстановлена. После введения дозы 0.6 мг/кг рокурония бромида адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 81% и 75% пациентов при проведении быстрой последовательной индукции анестезии с пропофолом или фентанилом/тиопенталом натрия, соответственно.

Особые группы пациентов. Среднее время начала действия у младенцев и детей при интубационной дозе 0.6 мг/кг рокурония бромида немного короче, чем у взрослых. Продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной проводимости могут быть короче у детей, по сравнению с младенцами и взрослыми.

Продолжительность действия поддерживающих доз (0.15 мг/кг) рокурония бромида может быть несколько больше у больных старческого возраста и у больных с заболеванием печени и/или почек (примерно 20 минут) при использовании анестезии энфлураном и изофлураном, чем у больных без нарушения функций экскреторных органов при внутривенной анестезии (приблизительно 13 минут) (см. раздел «Способ применения и дозы»). При многократном введении поддерживающих доз на рекомендованном уровне кумулятивный эффект (прогрессивное увеличение продолжительности действия) не наблюдался.

Отделение интенсивной терапии. После непрерывной инфузии рокурония бромида в отделении интенсивной терапии время восстановления train-of-four (TOF) отношения (соотношение величин четвертого и первого ответов мышцы на четырехразрядную (TOF) стимуляцию) до 0.7 зависит от уровня блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более среднее время (диапазон) между повторным появлением Т2 (второго ответа мышцы) в ответ на TOF-стимуляцию и восстановлением TOF-отношения до 0.7 приблизительно составляет 1.5 (1-5) часа у больных без полиорганной недостаточности и 4 (1-25) часа у больных с полиорганной недостаточностью.

Сердечно-сосудистая хирургия. У больных, которым планируется проведение операции на сердце, наиболее частыми эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемыми во время развития максимального блока после введения 0.6-0.9 мг/кг препарата Эсмерон®, являются слабое и клинически не выраженное увеличение частоты сердечных сокращений — до 9% и увеличение среднего артериального давления — до 16% от контрольных уровней.

Восстановление нервно-мышечной проводимости. Введение ингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин или эдрофоний) при повторном появлении Т2 или при первых признаках клинического восстановления приводит к восстановлению нервно-мышечной проводимости после блока, вызванного действием препарата Эсмерон®.

Показания к применению

для облегчения интубации трахеи в качестве дополнения к общему наркозу в ходе стандартного введения и для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств у взрослых и педиатрических пациентов с периода новорожденности до подросткового возраста

для облегчения интубации трахеи при проведении искусственной вентиляции легких в отделениях интенсивной терапии (ОИТ) у взрослых (кроме детей и пациентов пожилого возраста)

Способ применения и дозы

Как и в случае использования других миорелаксантов, Эсмерон® должен вводиться только опытными клиницистами, которые знакомы с действием миорелаксантов, или под их наблюдением. Дозу препарата Эсмерон®, как и в случае применения других миорелаксантов, нужно подбирать индивидуально для каждого больного. При подборе дозы следует принимать во внимание метод анестезии и предполагаемую продолжительность операции, метод седации и ожидаемую продолжительность механической вентиляции, возможное взаимодействие с другими совместно назначаемыми препаратами, а также общее состояние больного.

Для оценки степени нервно-мышечного блока и восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется использовать соответствующие методы нервно-мышечного мониторинга.

Ингаляционные анестетики усиливают нервно-мышечный блок, вызванный препаратом Эсмерон®. Это усиление, однако, становится клинически значимым только тогда, когда в процессе общей анестезии концентрация летучих веществ в тканях достигает уровня, достаточного для такого взаимодействия. Следовательно, подбор доз препарата Эсмерон® следует проводить путем введения более низких поддерживающих доз через более длительные интервалы или же используя более низкие скорости инфузии препарата Эсмерон® во время длительных (более 1 часа) процедур, проводящихся с использованием ингаляционного наркоза (см. «Лекарственные взаимодействия»).

У взрослых пациентов в качестве общей схемы при проведении эндотрахеальной интубации и для обеспечения мышечной релаксации при операциях различной длительности и для использования в отделении интенсивной терапии могут быть рекомендованы следующие дозы.

При хирургических вмешательствах

Эндотрахеальная интубация. Стандартная доза рокурония бромида для проведения эндотрахеальной интубации во время обычной анестезии составляет 0.6 мг/кг, после которой адекватные условия для интубации трахеи развиваются примерно через 60 секунд у большинства пациентов. При проведении быстрой последовательной индукции анестезии для облегчения условий интубации трахеи рекомендуемая доза составляет 1.0 мг/кг рокурония бромида. В этом случае адекватные условия для интубации трахеи развиваются через 60 секунд почти у всех пациентов. При использовании дозы 0.6 мг/кг рокурония бромида для проведения быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется проводить интубацию трахеи пациента через 90 секунд после введения препарата.

Информация, касающаяся применения рокурония бромида во время быстрой последовательной индукции анестезии у больных, которым проводится кесарево сечение, указана в разделе «Применение при беременности и лактации».

Высокие дозы. Выбор более высокой дозы должен быть обоснован у каждого конкретного пациента. Отмечено, что введение начальных доз до 2 мг/кг рокурония бромида при проведении хирургических операций протекало без побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение этих доз рокурония бромида сокращает время начала его действия и увеличивает продолжительность действия.

Поддерживающие дозы. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0.15 мг/кг рокурония бромида; в случае длительного ингаляционного наркоза ее следует уменьшить до 0.075-0.1 мг/кг. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда амплитуда мышечных сокращений восстановится до 25% от контрольного уровня или при появлении 2-3 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF).

Непрерывная инфузия. Если рокурония бромид вводят посредством непрерывной инфузии, рекомендуется начинать с нагрузочной дозы 0.6 мг/кг рокурония бромида, а когда нервно-мышечная проводимость начнет восстанавливаться, начать инфузию. Скорость инфузии следует подобрать таким образом, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10% от контрольного уровня или поддержания 1-2 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF). У взрослых при внутривенной общей анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания нервно-мышечного блока на этом уровне, составляет 0.3-0.6 мг/кг/ч, а при ингаляционном наркозе — 0.3-0.4 мг/кг/ч. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг нервно-мышечной проводимости, поскольку необходимая скорость инфузии может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и от различных методов анестезии.

Дети. При проведении непрерывной инфузии в педиатрии, за исключением детей (2-11 лет), скорость инфузии такая же, как и для взрослых (0.3-0.6 мг/кг/ч). У детей в возрасте от 2 до 11 лет может потребоваться более высокая скорость инфузии. Поэтому у детей (от 2 до 11лет) рекомендуется начальная скорость инфузии такая же, как и для взрослых (0.3-0.6 мг/кг/ч), а затем ее необходимо скорректировать, чтобы поддерживать амплитуду мышечных сокращений на уровне 10% от контрольной амплитуды или наличие 1-2 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF).

Для детей с 1 месяца рекомендуемая доза для интубации при проведении обычной анестезии (0.6 мг/кг рокурония бромида) и поддерживающая доза (0.15 мг/кг рокурония бромида) такие же, как и для взрослых.

В настоящий момент недостаточно данных по применению рокурония бромида у новорожденных (0-1 месяца).

Опыт применения рокурония бромида во время процедуры быстрой последовательной индукции анестезии у детей ограничен. Поэтому рокурония бромид не рекомендован для облегчения проведения интубации трахеи во время быстрой последовательной индукции анестезии у детей.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени и/или желчных путей и/или почечной недостаточностью. Стандартная интубационная доза для пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей, и/или при наличии почечной недостаточности при проведении обычной анестезии составляет 0.6 мг/кг рокурония бромида. При проведении процедуры быстрой последовательной индукции у пациентов с предполагаемой пролонгированной продолжительностью действия миорелаксанта рекомендуется использовать дозу 0.6 мг/кг рокурония бромида. Независимо от техники введения рекомендуемая поддерживающая доза для этих пациентов составляет 0.075-0.1 мг/кг рокурония бромида, рекомендуемая скорость инфузии — 0.3-0.4 мг/кг/ч (см. разделы «Непрерывная инфузия» и «Особые указания»).

Пациенты с избыточной массой тела и ожирением. При использовании препарата у больных с избыточной массой тела или ожирением (таковыми считаются больные, значение индекса массы тела которых больше 30) дозы рокурония бромида следует снижать, рассчитывая их, исходя из нормальных для данного возраста и пола показателей индекса массы тела.

Использование в отделении интенсивной терапии

Интубация трахеи. Дозы аналогичны таковым при хирургических вмешательствах.

Поддерживающие дозы. Рекомендуется начинать с дозы 0.6 мг/кг рокурония бромида с последующим переводом на непрерывную инфузию препарата при восстановлении нервно-мышечной проводимости до 10% от исходного уровня или получении 1-2 ответов при стимуляции в режиме TOF. Дозы рокурония бромида должны быть подобраны индивидуально в зависимости от эффекта. Рекомендуемая начальная скорость инфузии для поддержания нервно-мышечного блока на уровне 80-90% (1-2 ответов при стимуляции в режиме TOF) у взрослых пациентов составляет 0.3-0.6 мг/кг/ч в течение первого часа введения, после чего на протяжении 6-12 часов необходимо снижать скорость инфузии, в соответствии с индивидуальной реакцией больного. После этого индивидуальные потребности в определенной дозе препарата остаются относительно постоянными.

В контролируемых клинических исследованиях была выявлена значительная межиндивидуальная вариабельность в отношении часовой скорости инфузии, со средним значением 0.2-0.5 мг/кг/ч в зависимости от причины и степени органного нарушения, сопутствующего медикаментозного лечения и индивидуальных характеристик больного. Для обеспечения оптимального контроля над каждым пациентом настоятельно рекомендуется осуществлять непрерывный мониторинг нервно-мышечной проводимости. Исследовано введение препарата продолжительностью до 7 дней.

Особые группы пациентов. Эсмерон® не рекомендуется применять для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в отделении интенсивной терапии у детей и пациентов пожилого возраста из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности препарата у этих групп пациентов.

Способ введения. Эсмерон® вводится внутривенно как в виде болюсной инъекции, так и в виде непрерывной инфузии (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Поскольку Эсмерон® не содержит консерванта, раствор необходимо использовать сразу после вскрытия флакона.

Если Эсмерон® вводится через единую инфузионную систему с другими лекарственными препаратами, необходимо тщательно промывать систему (0.9% раствором натрия хлорида) между введением препарата Эсмерон® и препаратами, имеющими с ним несовместимость, а также, если совместимость не установлена.

Читайте также:  Стало меньше месячных
reekz
Оцените автора
Добавить комментарий

Adblock detector