Разагилин инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Разагилин

Химическое название

(1R)-2,3-Дигидро-N-2-пропинил-1H-инден-1-амин (и в виде метансульфоната)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Разагилин

Код CAS

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Противопаркинсоническое средство, избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем МАО типа А. Повышает концентрацию дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов ( в т.ч. тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома.

Фармакокинетика. Всасывание быстрое, абсолютная биодоступность после однократного применения — 36%. T Cmax — 0,5 ч. Пища не влияет на T Cmax , однако, при приеме жирной пищи Сmах и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связь с белками — 60–70%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также 2 др. метаболитов — 3-гидрокси-М-пропаргил-1-аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2 . T1/2 — 0,6–2 ч. Выводится почками (более 60%), кишечником (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде. При легкой печеночной недостаточности могут повышаться значения AUC и Сmах на 80% и 38% соответственно. При умеренной печеночной недостаточности значения AUC и Сmах достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания. Болезнь Паркинсона (монотерапия или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Противопоказания. Гиперчувствительность, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью), феохромоцитома, сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО , флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками ( в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном, беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина), детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью. Печеночная недостаточность легкой степени, совместный прием с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами CYP1A2 .

Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Побочное действие. Частота: часто (более 1/100), редко (1/100 — 1/1000).

При монотерапии: со стороны нервной системы — часто — головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения.

Читайте также:  Как врач проверяет раскрытие шейки матки

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, артрит, боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов: часто — везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи.

Со стороны ССС : часто — стенокардия; редко — инфаркт миокарда.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При комбинированной терапии (с препаратами леводопы): со стороны нервной системы — часто — дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, рвота, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; редко — меланома кожи.

Со стороны ССС : часто — постуральная гипотензия; редко — стенокардия.

Прочие: часто — случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ . Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.

Передозировка. Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательных ингибиторов МАО ( в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Взаимодействие. Ингибиторы МАО — риск развития гипертонического криза.

Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС , механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО — риск развития «серотонинергического синдрома», проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.

Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС , в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.

Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС .

Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента ( в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.

Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Особые указания. Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома», что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина ( в т.ч. сыры, шоколад).

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Разагилин
Производитель: Медисорб, АО
Страна происхождения: Россия
Фармакотерапевтическая группа: противопаркинсонический препарат — селективный ингибитор МАО типа В
Форма выпуска и упаковка: Таблетки 1 мг — 30 шт в уп.
Беречь от детей: Да
Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Разагилин медисорб 0,001 n30 табл/банка инструкция по применению

Лекарственная форма

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон

Читайте также:  Болит внутренняя часть колена при разгибании

Состав

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (в пересчете на разагилин 1,00 мг);

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство, ингибитор моноаминооксидазы (МАО). Разагилин — селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в центральной нервной системе (ЦНС) повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и значение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) снижаются на 60% и 20% соответственно.

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 0,6-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Показания к применению

Болезнь Паркинсона (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью), феохромоцитома, сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой Разагилина Медисорб и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном, беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина), детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Читайте также:  Методы защиты от электромагнитного излучения

Фармакологическое действие

Разагилин Медисорб — это противопаркинсоническое средство,

избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина.

Разагилин Медисорб в 30-80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А.

Повышает концентрация дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона.

Действующее вещество Разагилина Медисорб обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в т.ч. тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома.

Побочные действия

Частота: часто (более 1/100), редко (1/100 — 1/1000).

При монотерапии: со стороны нервной системы — часто — головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко -нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, артрит, боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов: часто — везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При комбинированной терапии (с препаратами леводопы): со стороны нервной системы — часто — дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, рвота, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; редко — меланома кожи.

Со стороны ССС: часто — постуральная гипотензия; редко — стенокардия.

Прочие: часто — случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом Разагилина Медисорб установить невозможно.

Особые указания

Применение Разагилина Медисорб в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает ‘тираминового синдрома’, что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).

Взаимодействие

Ингибиторы МАО — риск развития гипертонического криза.

Следует избегать комбинированного применения Разагилина Медисорб с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО — риск развития , проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.

Не рекомендуется совместное применение с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов "простуды".

Не рекомендуется назначение с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.

Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме Разагилина Медисорб, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию Разагилина Медисорб в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с Разагилином Медисорб.

Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс Разагилина Медисорб.

reekz
Оцените автора
Добавить комментарий

Adblock detector